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第236章:成功制备氟西汀

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塞北大学.化学实验室!

周扬已经在这里待了两天了,眼下他的研究工作进入了最紧要的关头。

氟西汀这种药物为5-ht再摄取抑制剂,能选择性地抑制中枢神经元对5-ht的重摄取,促进递质传导功能,振奋精神,提高情绪,产生抗抑郁作用。

这种药物对于治疗抑郁症作用非常的明显,且具有起效快、作用时间长、无心血管系统作用、抗胆碱作用弱的特点。

所以,自1987年上市以来,迅速代替了三环类的抗抑郁的药品。

虽然效果很好,但是这种药的制备方法却很简单,单单实验室制备就有好几种方法。

第一种方法是先用苯乙酮与甲胺盐酸盐、多聚甲醛进行mannich反应生成3-甲胺基-1-苯基丙酮盐酸盐,接着在甲醇中用硼氢化钾还原制备3-甲胺基-1-苯基丙醇,经醚化、成盐合成了盐酸氟西汀。

这种方法制作出来的氟西汀,总收率差不多在41%左右,非常的可观。

第二种方法是以3-二甲胺基-1-苯基丙醇为原料,经氯化亚砜氯化、与对三氟甲基苯酚进行醚化反应得到n.甲基氟西汀,再与氯甲酸乙酯进行vonbraun脱甲基化反应、经水解反应、成盐反应生成盐酸氟西汀。

不管是原料还是制备过程,都比较简单!

以周扬的理论水平以及动手能力,制备这种药物实在是没有什么挑战难度。

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